HEPES是一种两性离子缓冲剂。HEPES分子中的磺酸基（-SO3H）和叔胺氮共同构成了缓冲对。磺酸基具有较强的酸性，可以释放出H+；而叔胺氮则具有碱性，可以接受H+生成季铵盐。这两个部分之间可以相互转移H+或OH-，从而建立起平衡的缓冲体系。在HEPES缓冲溶液中，当有外来酸或碱添加进来时，磺酸基和叔胺之间的转移平衡会发生变化，从而抵消外界酸碱物质的影响，使溶液的pH保持相对稳定。这种平衡转化关系可以通过下图来表示：HEPES⇌HEPESH++OH-HEPES⇌HEPES-+H+HEPES⇌HEPESH2++OH-HEPES⇌HEPES2-+2H+这些平衡反应使得HEPES能够在一定范围内调节溶液的pH值，一般在6.8到8.2之间。此外，HEPES缓冲溶液的浓度以及环境温度对其pH值的影响较小，因此能够保持较长时间的稳定pH值。总的来说，由于HEPES分子中的磺酸基和叔胺氮之间的平衡转化关系，HEPES可以作为一种有效的两性离子缓冲剂，在生化实验和生产过程中稳定溶液的酸碱度。注射用HEPES缓冲体系。现货HEPES批量
药用辅料HEPES，全称为4-羟乙基哌嗪乙磺酸，是一种重要的两性离子缓冲剂。以下是对药用辅料HEPES的详细介绍：一、基本性质分子式：C8H18N2O4S分子量：238.3CAS号：7365-45-9外观：白色结晶粉末溶解性：具有良好的水溶性二、药用功能与应用缓冲作用：HEPES在pH值为6.8~8.2的范围内具有良好的缓冲能力，能够维持溶液pH的稳定。在药用辅料中，HEPES常用于制备各种注射剂、口服液等制剂，以确保药物在储存和使用过程中pH值的稳定。细胞保护作用：HEPES对细胞无毒性作用，且能够降低某些化学物质的细胞毒性。在细胞培养中，HEPES能够维持细胞的正常形态和功能，提高细胞的生存率。促进药物吸收：作为促透剂，HEPES能够促进药物分子通过皮肤或黏膜的吸收，提高药物的生物利用度。其他应用：HEPES还用于制备各种生化试剂盒、诊断试剂等，为医药产品的质量和安全性提供保障。在某些特定的药物制剂中，HEPES还起到稳定剂、增溶剂等作用。江西药用HEPES批量国产注射用HEPES缓冲液中美双报。
在流式细胞术中的优化HEPES（10 mM）可维持细胞悬液pH稳定，减少荧光染料淬灭。但需与FBS或BSA联用以防止非特异性结合。HEPES缓冲液能减少细胞聚集，提高流式分析的准确性。在长时间流式实验中，HEPES可替代碳酸氢盐缓冲液，避免因CO2逸出导致的pH漂移。HEPES的低离子强度特性减少了对细胞膜的损伤。HEPES缓冲能力在4-37℃范围内变化<10%，优于Tris缓冲液。但高温（>50℃）会导致降解，需避免高压灭菌。HEPES在低温下仍保持良好缓冲能力，适合冷库或冰上操作。在热稳定性实验中，HEPES缓冲液能有效维持反应体系的pH稳定。但需注意HEPES在高温下的降解产物可能干扰实验结果。
对细胞的保护作用降低细胞毒性：某些化学物质在培养基中容易产生细胞毒性，影响细胞的生长和繁殖。HEPES能够降低这些化学物质的细胞毒性，从而保护细胞免受损伤。形成保护层：HEPES分子还可以通过吸附在细胞表面，形成一层保护层，减少细胞间的摩擦和碰撞，降低细胞的损伤风险。这有助于提高细胞的生存率和实验结果的可靠性。综上所述，HEPES在细胞培养中发挥作用的主要原理是通过其两性离子特性增加溶液离子浓度和渗透压，以及通过其稳定的缓冲能力维持细胞生长所需的pH环境。此外，HEPES还能降低细胞毒性、形成保护层等，对细胞具有保护作用。这些特性使得HEPES成为细胞培养中不可或缺的缓冲剂之一。注射用HEPES缓冲液中美双报。
伊立替康**早上市的制剂是盐酸伊立替康注射液，在实际使用的过程中，该剂型逐渐暴露出一个问题：伊立替康的内酯环结构易水解，在pH>6条件下平衡快速向羧酸盐型方向转化。羧酸盐型的伊立替康药理活性低，毒性更强。生理条件（pH 7.4）下，由于血清蛋白优先与羧酸盐络合而使平衡偏向活性低的羧酸型，造成有效的内酯型比例过低，达到平衡时，“低效高毒”的羧酸盐形式化合物所占比重高达90%。
q中包裹的伊立替康以有效的内酯型为主，这也意味着伊立替康脂质体内水相pH偏酸性（pH6左右）。而众多文献及Onivyde专利文件实施例均表明外水相pH在近中性时更有利于脂质的稳定，Onivyde专利文件的实施例表明外水相pH在7.25左右时脂质长期稳定性比较好。这需要伊立替康脂质体外水相和内水相存在pH差异，同时外水相偏碱性的缓冲对不能在长期储存中进入内水相升高内水相pH，否则内水相中的伊立替康将会转化为“低效高毒”的羧酸盐形式。四、不易穿过脂质膜的羟乙基哌嗪乙磺酸（HEPES）更适用于伊立替康脂质体而羟乙基哌嗪乙磺酸（HEPES）作为一种不易穿过生物膜的缓冲对，可以在稳定脂质体外水相pH为弱碱性的同时，不改变内水相酸性pH，非常适用于伊立替康脂质体。 注射用HEPES国产缓冲液CDE已登记实验室询价；安徽备案登记号HEPES批量
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羟乙基哌嗪乙磺酸（HEPES）作为一种不易穿过生物膜的缓冲对，可以在稳定脂质体外水相pH为弱碱性的同时，不改变内水相酸性pH，非常适用于伊立替康脂质体。上述内外水相pH差异的问题，在EMA审评报告讨论部分也有体现。EMA审评报告中提到，伊立替康脂质体药物开发的重点是：选择用于活***物负载的比较好抗衡离子选择DSPC与脂质膜的胆固醇成分的比较好比例，这会影响其物理性质和保留活性物质的能力在脂质体中选择脂质体双层的MPEG-2000-DSPE组分，其存在于表面提供空间屏障以避免脂质体聚集选择能够保持比较好pH范围的适当缓冲液输液用浓缩液将缓冲液的选择单列一条，可见其对伊立替康脂质体制剂的重要程度。现货HEPES批量
