伊立替康**早上市的制剂是盐酸伊立替康注射液,在实际使用的过程中,该剂型逐渐暴露出一个问题:伊立替康的内酯环结构易水解,在pH>6条件下平衡快速向羧酸盐型方向转化。羧酸盐型的伊立替康药理活性低,毒性更强。生理条件(pH 7.4)下,由于血清蛋白优先与羧酸盐络合而使平衡偏向活性低的羧酸型,造成有效的内酯型比例过低,达到平衡时,“低效高毒”的羧酸盐形式化合物所占比重高达90%。
q中包裹的伊立替康以有效的内酯型为主,这也意味着伊立替康脂质体内水相pH偏酸性(pH6左右)。而众多文献及Onivyde专利文件实施例均表明外水相pH在近中性时更有利于脂质的稳定,Onivyde专利文件的实施例表明外水相pH在7.25左右时脂质长期稳定性比较好。这需要伊立替康脂质体外水相和内水相存在pH差异,同时外水相偏碱性的缓冲对不能在长期储存中进入内水相升高内水相pH,否则内水相中的伊立替康将会转化为“低效高毒”的羧酸盐形式。四、不易穿过脂质膜的羟乙基哌嗪乙磺酸(HEPES)更适用于伊立替康脂质体而羟乙基哌嗪乙磺酸(HEPES)作为一种不易穿过生物膜的缓冲对,可以在稳定脂质体外水相pH为弱碱性的同时,不改变内水相酸性pH,非常适用于伊立替康脂质体。 国产注射用HEPES缓冲液中美双报高性价比。福建HEPES现货

缓冲溶液在生化反应、实验和生产过程中起着重要作用,能够稳定溶液的酸碱度。本文以磷酸盐缓冲溶液、硼酸盐缓冲溶液、Tris-HCl缓冲溶液和HEPES缓冲溶液为例,介绍了它们的组成、缓冲原理以及在生物化学中的应用。HEPES缓冲溶液是一种常用的缓冲剂,具有对细胞无毒性、不易穿透生物膜、不参与细胞内生化过程等特点。因此,在生化实验中有广泛的应用。例如,它可用于开放式细胞培养、细胞的长期观察以及RNA或DNA提取试剂盒等实验中。由于其特殊性质,HEPES缓冲溶液是一种适合于在细胞实验中使用的缓冲剂。此外,相关研究表明,使用HEPES溶液作为缓冲液有助于多肽在金纳米粒子表面的偶联反应。这意味着HEPES缓冲溶液可以在纳米生物学研究中发挥重要作用。另外,关于HEPES缓冲溶液对镁生物降解的影响的研究表明,HEPES能够提高镁的生物降解性,并抑制镁不溶盐层的形成。这意味着HEPES缓冲溶液可以在镁合金相关研究中发挥重要的作用。总之,HEPES缓冲溶液在生化实验、纳米生物学研究和镁合金研究等方面有广泛的应用,由于其特殊的性质和优势,在科学研究和实验中扮演着重要角色。天津现货HEPES如何购买注射用HEPESCDE已登记。

药用辅料HEPES,全称为4-羟乙基哌嗪乙磺酸,是一种重要的两性离子缓冲剂。以下是对药用辅料HEPES的详细介绍:一、基本性质分子式:C8H18N2O4S分子量:238.3CAS号:7365-45-9外观:白色结晶粉末溶解性:具有良好的水溶性二、药用功能与应用缓冲作用:HEPES在pH值为6.8~8.2的范围内具有良好的缓冲能力,能够维持溶液pH的稳定。在药用辅料中,HEPES常用于制备各种注射剂、口服液等制剂,以确保药物在储存和使用过程中pH值的稳定。细胞保护作用:HEPES对细胞无毒性作用,且能够降低某些化学物质的细胞毒性。在细胞培养中,HEPES能够维持细胞的正常形态和功能,提高细胞的生存率。促进药物吸收:作为促透剂,HEPES能够促进药物分子通过皮肤或黏膜的吸收,提高药物的生物利用度。其他应用:HEPES还用于制备各种生化试剂盒、诊断试剂等,为医药产品的质量和安全性提供保障。在某些特定的药物制剂中,HEPES还起到稳定剂、增溶剂等作用。
HEPES的化学结构与基本特性HEPES是一种两性离子缓冲剂,化学式为C8H18N2O4S,分子量238.3 g/mol。其结构由哌嗪环和乙磺酸基团组成,pKa值为7.5(25℃),在pH 6.8-8.2范围内具有优异的缓冲能力。作为Good's缓冲液家族成员,HEPES对细胞无毒性,且不与金属离子螯合,适合含金属离子的实验体系。其水溶性(>1 M)和低渗透压特性使其成为细胞培养的理想选择。HEPES的缓冲能力在4-37℃范围内变化<10%,优于Tris缓冲液。但高温(>50℃)会导致降解,需避免高压灭菌。HEPES溶液在光照下会生成过氧化物,需避光保存于4℃。使用前建议通过0.22 μm滤膜除菌,并检测过氧化物含量(如硫代硫酸钠滴定法)。注射用HEPES国产缓冲液CDE已登记状态为A;

HEPES(4-2-羟乙基醇-1-哌秦基-乙磺酸) 分子量为238.31,化学名:4-羟乙基哌口秦乙磺酸,分子式: C8H18N2O4S。HEPES是制备缓冲液的有机物质,为非离子两性缓冲液,在pH 7.2 - 7.4范围内具有很好的缓冲能力。 ***用于细胞培养,为了维持稳定的生理pH值,20下的pKa为7.55。 HEPES用于保护冷冻酶溶液免受冷冻诱导的pH变化的影响。 考虑到HEPES的光毒性(暴露于环境光会产生过氧化氢),该缓冲剂配置溶液后,保存在黑暗的环境中,以便在后续实验中正常工作。注射用HEPES缓冲液中美双报。上海高纯HEPES
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使用羟乙基哌嗪乙磺酸(HEPES)缓冲体系时的注意事项由于哌嗪基团的存在,当羟乙基哌嗪乙磺酸(HEPES)暴露于光线中时,会产生H2O2,这对培养的细胞或其它有生物活性的物体产生毒性,同时对氧化还原敏感的物质不宜共同使用,因此羟乙基哌嗪乙磺酸(HEPES)作为缓冲液的操作应尽量在避光条件下进行。羟乙基哌嗪乙磺酸(HEPES)在生化领域常见的使用浓度为10-25mM,当浓度低于10mM时缓冲能力较弱,不能起到较好的缓冲效果,当浓度较高时对一些细胞可能具有毒害作用。艾伟拓长期稳定供应注射级海藻糖、蔗糖、TRIS/TRIS-HCl、羟乙基哌嗪乙磺酸(HEPES)等生物保护剂与缓冲盐,GMP条件生产,中美双报,供注射用,**内***,DNase&RNasefree,符合国际主流药典标准,助力重组蛋白疫苗、mRNA疫苗、腺病毒载体疫苗、脂质体、单双抗、抗体偶联药物等生物制剂生产与中外申报!福建HEPES现货