DLin-MC3-DMA基本参数
  • 产地
  • 中国
  • 品牌
  • AVT
  • 型号
  • DLin-MC3-DMA
  • 是否定制
DLin-MC3-DMA企业商机

核酸递送类关键辅料DLin-MC3-DMA作为一款可电离化阳离子脂质并且具有低毒高效的特性被广大药研朋友所青睐,本期文章AVT小编就来给大家浅析一下这款被青睐的阳离子脂质DLin-MC3-DMA吧!

阳离子脂质体的功能活性与所用阳离子脂质的pKa值特别相关,pKa在6.2~6.5间的阳离子脂质能够带来非常高效的基因沉默效果。而在众多合成的候选者中,DLin-KC2-DMA效果优于DLin-DMA,而DLin-MC3-DMA表现更为出众,与DLin-DMA相比肝组织细胞内的基因沉默活性提高三个数量级,DLin-MC3-DMA-LNP的ED50进一步降低且毒性不增加,因此有了其在Onpattro中的成功应用,成为Alnylam对于siRNA递送技术的关键,是制备肝脏靶向siRNA/LNP系统的“标准”脂质材料。 如何购买购买DLin-MC3-DMA?中国香港注射用药用辅料DLin-MC3-DMA国产品牌

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参照《中国药用辅料通用名称命名原则(征求意见稿)》第二章药用辅料通用名称命名细则脂肪酸酯类可以看做羧酸的羧基氢原子被烃基取代,通常把羧酸名称放在前面,烃基名称放在后面,再加一个酯字,烃基的“基”字通常省略。中文通用名为“XX酸YY酯”,XX为脂肪酸名称,YY为提供烃基的部分,英文名为“YYXX-ate”。如《中国药典》中记载的辅料棕榈酸异丙酯IsopropylPalmitate就是由棕榈酸和异丙醇缩合而成。DLin-M-C3-DMA结构中含有一个酯基,该酯基是由一个脂肪羧酸和醇羟基通过缩合反应而来。因此,参照上述辅料的命名原则,我们首先确定将DLin-M-C3-DMA通用名定为“××酸YY酯”。中国香港注射用药用辅料DLin-MC3-DMA国产品牌艾伟拓AVT是DLin-MC3-DMA的供应商吗?

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DLin-MC3-DMA具有独特的pH依赖性电荷可变特性:酸性条件下呈正电性,而生理pH条件下呈电中性。因此,核酸在酸性条件下被包裹,形成的脂质体在血液中则具有很小的正电荷密度,即很低的细胞毒性。并且DLin-MC3-DMA阳离子脂质体因具有正电性可增加粒子在体内的溶酶体逃逸,提高转染效率,而又不易被巨噬细胞吞噬。利用这些特性,DLin-MC3-DMA制备的阳离子脂质体在siRNA递送方面具有“低毒高效”的出色表现。此外,研究者还发现,阳离子脂质体的功能活性与所用阳离子脂质的pKa值特别相关,pKa在6.2~6.5间的阳离子脂质能够带来非常高效的基因沉默效果。而在众多合成的候选者中,DLin-KC2-DMA效果优于DLin-DMA,而DLin-MC3-DMA表现更为出众,与DLin-DMA相比肝组织细胞内的基因沉默活性提高三个数量级,DLin-MC3-DMA-LNP的ED50进一步降低且毒性不增加,因此有了其在Onpattro中的成功应用,成为Alnylam对于siRNA递送技术的关键,是制备肝脏靶向siRNA/LNP系统的“标准”脂质材料。

核酸递送类关键辅料DLin-MC3-DMA作为一款可电离化阳离子脂质并且具有低毒高效的特性被广大药研朋友所青睐,本期文章AVT小编就来给大家浅析一下这款被青睐的阳离子脂质DLin-MC3-DMA吧!阳离子脂质体,顾名思义,是粒子呈正电性的脂质体制剂,所以提供正电性的阳离子脂质是制剂关键。目前市场上*为常见且使用较多的阳离子类脂有DOTAP、DOTMA、DC-CHOL等,但它们在应用中都有着较大的细胞毒性,因此载药量和安全性两方面常难平衡。

DLin-MC3-DMA具有独特的pH依赖性电荷可变特性:酸性条件下呈正电性,而生理pH条件下呈电中性。因此,核酸在酸性条件下被包裹,形成的脂质体在血液中则具有很小的正电荷密度,即很低的细胞毒性。并且DLin-MC3-DMA阳离子脂质体因具有正电性可增加粒子在体内的溶酶体逃逸,提高转染效率,而又不易被巨噬细胞吞噬。利用这些特性,DLin-MC3-DMA制备的阳离子脂质体在siRNA递送方面具有“低毒高效”的出色表现。 AVT的核酸递送类关键辅料DLin-MC3-DMA备受青睐。

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DLin-M-C3-DMA的羧酸部分为二甲基氨基丁酸结构,因此DLin-M-C3-DMA的羧酸部分定为“二甲基氨基丁酸”。

DLin-M-C3-DMA的醇羟基部分由两个顺-9,12-十八(碳)二烯基和一个羟甲基构成。单个顺-9,12-十八(碳)二烯酸通用名称为亚油酸。两个顺-9,12-十八(碳)二烯基即为二亚油基,因此将DLin-MC3-DMA的醇羟基部分定为“二亚油基甲醇”。综上,DLin-M-C3-DMA是由二甲氨基丁酸和二亚油基甲醇缩合而成的脂肪酸酯,根据酸名列前,盐基(或碱基)列后的原则,将DLin-M-C3-DMA命名为“二甲氨丁酸二亚油甲酯”。 艾伟拓DLin-MC3-DMA的CAS号。安徽脂质新材料DLin-MC3-DMA生产厂家原料

备受青睐的DLin-MC3-DMA有什么特性?中国香港注射用药用辅料DLin-MC3-DMA国产品牌

RNA脂质体磷脂DLin-MC3-DMA的应用原理

可电离的阳离子脂质体DLin-MC3-DMA是一种高效的siRNA运输载体,它能有效封装相应的siRNA并使其进入细胞质内,然后两者分离,siRNA发挥其功效。

DLin-MC3-DMA具有独特的pH依赖性电荷可变特性:酸性条件下呈正电性,而生理pH条件下呈电中性。它在Onpattro中的成功应用,成为Alnylam对于siRNA递送技术的关键,是制备肝脏靶向siRNA/LNP系统的“标准”脂质材料。

脂质纳米微粒(Lipid nanoparticles,LNPs)早已被证明可以用作传统小分子药物的输送系统”﹐其中的脂质体是一种无毒、无免疫原性、可自然降解、具有良好生物相容性且易于表面修饰的非病毒载体。研究发现,可电离的阳离子脂质体纳米颗粒可以通过静电作用封装具有聚阴离子中心的siRNA以形成LNPs/siRNA复合物,该复合物在被靶细胞内吞的过程中能够有效地保护siRNA逃离核酸酶的降解﹐从而使其顺利进入细胞质内,然后LNPs/siRNA复合物发生分离,相应的siRNA发挥其功效。Zimmermann等利用LNPs系统来运输抗apoB siRNA,结果显示能够有效地降低猴子肝脏中的apoB蛋白﹑低密度脂蛋白和胆固醇的水平。在众多可电离的阳离子脂质体中, DLin-MC3-DMA被认为是应用**广﹑***的阳离子脂质体之一。 中国香港注射用药用辅料DLin-MC3-DMA国产品牌

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