桐乡MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al)

MCE（Mitochondrial Calcium Exchange）抑制剂和激动剂是两类调节线粒体钙离子稳态的化合物。线粒体钙信号在细胞能量代谢、凋亡和信号传导中起关键作用。MCE抑制剂通过阻断线粒体钙离子通道（如MCU，线粒体钙单向转运体）减少钙离子进入线粒体，从而影响细胞功能。而MCE激动剂则通过增强线粒体钙摄取或释放，调节细胞内钙信号。这两类化合物在研究中被广泛应用于探索线粒体钙信号在生理和病理过程中的作用，为疾病提供了新的靶点。MCE抑制剂通过特异性抑制线粒体钙离子交换，改变细胞内钙信号，从而影响细胞代谢和凋亡。例如，抑制MCU可以减少钙离子进入线粒体，降低线粒体膜电位，抑制ATP生成，诱导细胞凋亡。这一机制在中尤为重要，因为细胞依赖线粒体钙稳态维持其快速增殖和抗凋亡特性。研究表明，MCE抑制剂如Ru360能够抑制多种细胞的生长，并增强化疗药物的疗效。此外，MCE抑制剂在神经退行性疾病和心血管疾病中也显示出潜在价值。Melatonin 是一种由松果体分泌的，可褪黑受体。桐乡MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al)

Nicotinamide是维生素B3或烟酸的一种形式，可抑制SIRT2的体外活性，其EC50值为2μM。Nicotinamide可抑制90%的黑色素瘤细胞数量，并增加细胞内NAD+、ATP、ROS水平。Nicotinamide抑制黑色素瘤小鼠的肿瘤生长并提高生存率，可用于黑色素瘤等皮肤相关的研究。N-Acetylcysteineamide是一种能透过细胞膜和血脑屏障的硫醇抗氧化剂和神经保护剂，可降低ROS的产生。Pimonidazole是一种缺氧标记物，用于瘤内缺氧和细胞增殖的补充性研究。Pimonidazole通过与大分子的共价结合或通过被还原形成还原性代谢物后在缺氧细胞中积累，可用于定性和定量评估缺氧。NBQX(FG9202)是高度选择性，竞争型的AMPA受体拮抗剂。NBQX具有神经保护和抗惊厥活性。RSL3批发价TPEN 诱导 DNA 损伤并增加细胞内 ROS 的产生。

Metformin(1,1-Dimethylbiguanide)抑制肝脏中的线粒体呼吸链，导致AMPK活化，增强胰岛素敏感性，可用于2型糖尿病的研究。Metformin可以透过血脑屏障，诱导自噬(autophagy)。Benzyl-PEG9-acid是一种PROTAClinker，属于PEG类。可用于合成PROTAC分子。ClozapineN-oxide是一种Clozapine的主要代谢产物，也是一种人毒蕈碱设计受体(DREADDs)激动剂。ClozapineN-oxide可DREADD受体hM3Dq和hM4Di。ClozapineN-oxide可以穿过血脑屏障。Clozapine是一种有效的多巴胺拮抗剂，也一种是有效的选择性毒蕈碱M4受体(muscarinicM4receptor)(EC50为11nM)激动剂。HB-EGF蛋白,Human是刺激生长和分化的表皮生长因子(EGF)生长因子家族的成员。

MCE抑制剂（Mitochondrial Calcium Uniporter Inhibitors）是一类针对线粒体钙通道的药物，主要用于调节细胞内钙离子的浓度。线粒体在细胞能量代谢和信号转导中扮演着重要角色，而钙离子作为一种重要的第二信使，参与了多种生理过程。MCE抑制剂通过抑制线粒体钙通道的活性，能够降低线粒体内钙的积累，从而影响细胞的代谢状态和生存环境。这类药物在研究中显示出对多种疾病的潜在效果，包括心血管疾病、神经退行性疾病以及某些类型的。通过调节细胞内钙的动态平衡，MCE抑制剂为相关疾病提供了新的思路。MCE抑制剂激动剂应用于新药研发、生命科学等科研项目。

Navitoclax(ABT-263)是一种口服有效的Bcl-2抑制剂，可与Bcl-xL，Bcl-2，Bcl-w等多种Bcl-2家族蛋白结合，Ki值小于1nM。IL-6蛋白,Human有效诱导肝细胞合成急性期蛋白，参与炎症反应。iFSP1是FSP1(AIFM2)的选择性有效抑制剂，EC50值为103nM。iFSP1可选择性地诱导过表达FSP1的GPX4敲除细胞发生铁死亡(ferroptosis)。iFSP1可增强多种人细胞系对铁死亡诱导剂的敏感度，如:(1S,3R)-RSL3(HY-100218A)。ML-210是一种选择性，共价的谷胱甘肽过氧化物酶4(GPX4)抑制剂，EC50为30nM。ML-210结合GPX4硒代半胱氨酸残基。ML210具有活性。2-Aminoethyldiphenylborinate(2-APB)是一种细胞通透性IP3R抑制剂。2-Aminoethyldiphenylborinate抑制store-operatedCa2+(SOC)通道，并一些TRP通道(V1、V2和V3)。MCE抑制剂激动剂是一种安全有效的神经系统疾病药物。桐乡MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al)

FITC (Fluorescein 5-isothiocyanate) 是一种用于胺标记的荧光探针。桐乡MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al)

MCE一步法TUNEL细胞凋亡检测试剂盒采用一步染色的方法快速检测细胞凋亡。染色后，正常细胞基本无荧光，凋亡细胞呈绿色荧光。L-NAMEhydrochloride是NOS的抑制剂，IC50为70μM。Galloflavin是一种有效的乳酸脱氢酶(LDH)抑制剂。通过Pyruvate的计算Ki为5.46µM(LDH-A)和15.06µM(LDH-B)。Galloflavin通过阻断糖酵解和ATP的产生而阻碍细胞的增殖。Devimistat(CPI-613)是一种线粒体代谢抑制剂。Devimistat是一种lipoicacid拮抗剂，能阻断线粒体能量代谢，诱导多种细胞凋亡。TFEBactivator1是一种口服有效的，不依赖mTOR的TFEB剂。TFEBactivator1显着促进Flag-TFEB的核易位，EC50为2167nM。TFEBactivator1在不抑制mTOR通路的情况下增强自噬(autophagy)。TFEBactivator1有潜力用于神经退行性疾病的研究。桐乡MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al)